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Dossier
一种ROS响应性R848前药及其制备方法与应用
InventionActive
9Claims · 4 independent
§ Ⅰ
Dossier Overview
Applicant
中国医学科学院生物医学工程研究所
Inventor
梅林; 欧美彤; 曾闻丰; 谢俊涛; 毛卓; 张涵洁; 张帆; 李思彤; 黄晨露
IPC Classification
C07D 471/04 (2006.01)A61K 41/00 (2020.01)A61K 31/4745 (2006.01)A61K 9/51 (2006.01)A61K 47/42 (2017.01)A61P 35/00 (2006.01)B82Y 5/00 (2011.01)B82Y 40/00 (2011.01)
本发明提出了一种ROS响应性R848前药及其制备方法与应用,属于生物医药技术领域。本发明活性氧响应性R848前药包括R848和马来酰亚胺基团,以及连接这两部分的活性氧响应性缩硫酮键,这样的设计可以将该前药偶联在白蛋白分子上,随后与光敏剂Ce6自组装成白蛋白纳米粒,纳米粒在抵达肿瘤部位后,在激光照射肿瘤部位时通过光敏剂在局部产生高浓度活性氧杀伤肿瘤细胞,同时断裂活性氧响应性化学键释放出R848,作用于肿瘤部位的免疫细胞,实现光动力治疗和免疫治疗,并表现出抗肿瘤活性,对肿瘤联合治疗具有重要意义。
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