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Dossier
选择性KCNQ通道开放剂及其在制药中的应用
InventionActive
10Claims · 10 independent
§ Ⅰ
Dossier Overview
Inventor
祁金龙; 刘双雨; 齐冰森; 刘子祎; 郝瀚; 黄东阳; 张海林; 贾庆忠
IPC Classification
C07C 237/22 (2006.01)C07D 233/64 (2006.01)C07D 417/12 (2006.01)C07D 277/28 (2006.01)C07D 277/46 (2006.01)C07D 207/325 (2006.01)C07C 255/58 (2006.01)A61K 31/166 (2006.01)A61K 31/4172 (2006.01)A61K 31/427 (2006.01)A61K 31/426 (2006.01)A61K 31/40 (2006.01)A61K 31/167 (2006.01)A61K 31/277 (2006.01)A61P 25/08 (2006.01)A61P 25/18 (2006.01)A61P 25/24 (2006.01)A61P 25/00 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)
本发明提供了一种选择性KCNQ通道开放剂及其在制药中的应用。本发明通过对筛选得到的KCNQ2激动剂124‑A10(CAS号:1173735‑00‑6)进行结构改造和活性及选择性评价,得到一系列具有高选择性的KCNQ通道开放剂。这些化合物相比常见的KCNQ通道开放剂,如瑞替加滨、ICA27243等,亚型选择性得到增强,因此其可有效避免因选择性差而在药物制剂应用中产生的一些毒副作用。本发明还提供了这些化合物在制备抗癫痫药物、制备抗精神分裂症药物、制备抗抑郁症药物以及制备治疗缺血性脑卒中疾病药物中的应用,为相关疾病的治疗提供更加有效的选择。
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