一种坦索罗辛手性胺制备方法

本发明涉及坦索罗辛，具体涉及一种坦索罗辛手性胺制备方法。该方法以低廉可商购Fmoc‑对甲氧基‑L‑苯丙氨酸为原料，经5步反应合成。该方法包括如下步骤：1）化合物A（Fmoc‑对甲氧基‑L‑苯丙氨酸）与硼烷发生还原反应，得到化合物B；2）化合物B发生Appel反应，得到化合物C；3）化合物C发生加氢脱卤反应，得到化合物D；4）化合物D与氯磺酸先发生磺化反应，再与氨水反应得到化合物E；5）化合物E脱保护，得到化合物F（坦索罗辛手性胺）；本发明提供一种全新的坦索罗辛手性胺制备方法，具有路线简洁，原料廉价易得，条件温和，反应收率高，极大地降低了坦索罗辛生产成本。