三种维纳克拉（Venetoclax）类似物的制备方法及活性研究

本发明公开了三种维纳克拉(Venetoclax)类似物的制备方法及活性研究结果。这三种类似物的设计是通过使用生物电子等排体结构，即三环二烯、三环单烯、高立方烷骨架替换维纳克拉(Venetoclax)结构中的环己烯片段所得。本发明提供了这三种维纳克拉(Venetoclax)类似物的简易制备方法，合成所使用的原料均为商业可购买试剂，代表性合成路线见权利要求书。细胞水平活性研究表明，这三种维纳克拉(Venetoclax)类似物在物理化学性质及老鼠肝微粒体稳定性方面与维纳克拉(Venetoclax)标准样品接近，同时，对HL60细胞的肿瘤抑制活性初步结果与标准品相当。