一种色氨酸C2-位官能团化多肽衍生物及以功能化肟酯为标记源的色氨酸多肽或蛋白质修饰方法

本发明涉及多肽或蛋白质修饰领域，尤其涉及一种色氨酸C2‑位官能团化多肽衍生物及以功能化肟酯为标记源的色氨酸多肽或蛋白质修饰方法；以含色氨酸的多肽或蛋白质为底物，以功能化肟酯作为标记试剂，在光敏剂存在下、惰性气体保护以及室温光照条件下于反应溶液中反应，制得色氨酸C2‑位官能团化多肽衍生物；该方法具有较高的标记效率和良好的位点选择性，适用于复杂多肽、多肽药物及蛋白质的选择性衍生化；本发明利用光化学合成技术，在温和条件下实现含磷自由基或碳中心自由基的生成，并通过色氨酸吲哚环的双键对上述自由基进行高效捕获，随后经再芳香化过程实现色氨酸残基的选择性修饰，可高效实现含色氨酸多肽或蛋白质的膦酰化或酰基化修饰。