一种雷美替胺中间体及雷美替胺的制备方法

本发明公开了一种雷美替胺中间体及雷美替胺的制备方法，属于医药化学技术领域。该制备方法以1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮为起始原料，依次经过三步反应：1）Wittig‑Horner反应生成(E)‑型烯腈中间体；2）采用Cu(II)/Walphos手性配体/还原剂催化体系对烯腈中间体进行不对称还原，高选择性地得到(S)‑型腈化物中间体；3）在连续流微反应器中催化氢化还原氰基，并经酸化得到高光学纯度的雷美替胺关键中间体；该中间体经丙酰化及重结晶后即可得到终产物雷美替胺。本发明避免了传统手性拆分的物料损失，连续流氢化技术显著提高了生产安全性并有效控制了副产物的生成。