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一种I型和II型萘酰亚胺光敏剂及其制备方法与应用
InventionActive
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§ Ⅰ
Dossier Overview
Inventor
陈志钢; 陈倩; 陈丰坤; 文玫; 余诺
IPC Classification
C07D 221/14 (2006.01)A61K 41/00 (2020.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明属于生物医学材料技术领域,涉及一种I型和II型萘酰亚胺光敏剂及其制备方法与应用,萘酰亚胺光敏剂具有如下结构式:。制备方法包括:S1:将4‑溴‑1,8‑萘二甲酸酐、正丁胺进行加热反应,得到NI‑1;S2:将NI‑1、[4‑[双(4‑甲氧基苯基)氨基]苯基]硼酸在XPhos Pd G2催化剂、KPO碱的作用下进行反应,得到NI‑OCH‑2O;S3:将NI‑OCH‑2O与劳森试剂进行加热反应,得到XX。与现有技术相比,本发明以萘酰亚胺作为母核,通过Suzuki偶联反应与[4‑[双(4‑甲氧基苯基)氨基]苯基]硼酸得到光敏剂前体NI‑OCH‑2O,最后通过羰基硫代化得到光敏剂NI‑OCH‑2S。所述萘酰亚胺光敏剂在400‑700 nm范围内有较强吸收,在红光激发下产生O·和O,能够克服肿瘤缺氧的限制,具有良好的光动力治疗效果。
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