원래 이름 기록: 浙江诺得药业有限公司

本发明提供了一种高稳定性高生物利用度奥美沙坦酯片及其制备方法，其中，奥美沙坦酯被同时具有疏水基和亲水基的化合物包覆，形成内疏水‑外亲水的的复合结构，并在复合结构外层接枝亲水性化合物，解决了奥美沙坦酯在高温高湿下易结晶降解，制成片剂后生物利用度低、不易保存的问题。制备方法是采用流化床底喷制粒，控制进风温度、雾化压力、喷雾速率、物料温度，将主药以包覆物形式的澄清溶液喷入，制粒；真空带式低温干燥、压片。与现有技术相比，本发明通过辅料与工艺的协同作用，有效解决了现有奥美沙坦酯片生物利用度低、稳定性差，高温高湿下易结晶降解的问题，适用于原发性高血压长期治疗。

本发明公开了一种高生物利用度的缬沙坦氢氯噻嗪固体分散体片剂及其制备方法和应用，该片剂的原料包含缬沙坦、氢氯噻嗪及固体分散体载体，其核心在于所述固体分散体载体为羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯与乙基纤维素的复配物，并协同助溶剂、表面活性剂及环糊精使用。本发明通过载体复配与辅料协同，同时实现了溶出度与生物利用度的显著提升及长期稳定性的可靠保证。与常规制剂相比，本发明的片剂45 min溶出度提高30%以上，生物利用度提升60%以上，并且在加速试验6个月内杂质水平无变化，解决了单一载体体系溶出与稳定性难以兼顾的技术难题。此外，本发明的制备工艺适配大规模工业化生产，具备极高的产业转化价值。

本发明公开了一种非布司他固体分散体片剂及其制备方法和应用，该片剂包括由活性成分非布司他和蔗糖硬脂酸酯、普鲁兰多糖组成的固体分散体以及药用辅料。其制备方法包括将非布司他、蔗糖硬脂酸酯和普鲁兰多糖通过热熔挤出法或溶剂法制成固体分散体，再经粉碎、过筛，与其它辅料混合、压片而成。本发明创新性地将蔗糖硬脂酸酯与普鲁兰多糖组合，两者在抑制药物结晶和稳定无定形态方面产生了显著的协同效应。所制备的片剂不仅溶出性能优异，生物利用度远高于参比制剂，更关键的是具有卓越的物理稳定性，能有效防止储存过程中药物的重结晶，解决了传统固体分散体稳定性差的技术难题。本发明工艺成熟，适于工业化生产。

本发明公开了一种磷酸西格列汀药物组合物及其制剂、制备方法和应用，该药物组合物包含磷酸西格列汀、HP‑β‑CD和介孔二氧化硅。本发明利用HP‑β‑CD的分子级包合作用与介孔二氧化硅的纳米级限域吸附作用产生协同效应，从分子和物理双重层面上显著抑制了磷酸西格列汀的化学降解，特别是基因毒性杂质NTTP的生成，极大提高了产品的稳定性。同时，介孔二氧化硅有效解决了HP‑β‑CD吸湿性强、不易直接压片的技术难题，通过形成均一的复合粒子，从根本上保证了低剂量药物的含量均匀度。本发明工艺简单，无需制粒，适合产业化生产，所制得的片剂稳定性优、安全性高，且动物试验表明其生物利用度优于市售参比制剂。

本发明公开了一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法和应用，该咀嚼片包含孟鲁司特钠、由海藻酸盐和/或海藻糖组成的稳定剂、食品级抗氧化剂以及药学上可接受的辅料。其中，稳定剂用量为0.5%~10%，食品级抗氧化剂用量为0.00025%~0.025%。其制备采用粉末直接压片工艺，仅通过预混合与总混后压片即可完成。本发明利用稳定剂与抗氧化剂的协同作用，有效抑制了孟鲁司特钠的光降解和氧化降解，显著降低有关物质的增长，提高制剂稳定性。同时，本发明采用的粉末直接压片工艺，流程简短，无需制粒干燥，生产效率高，成本低，易于产业化，所制得的咀嚼片溶出度良好，口感佳，安全性高，特别适用于儿童患者。

本发明公开了一种高生物利用度的替格瑞洛固体分散体及其制剂、制备方法和应用，所述固体分散体由替格瑞洛与特定三元载体系统通过热熔挤出工艺制成，所述三元载体系统由Soluplus、共聚维酮和羟丙甲纤维素组成。该固体分散体进一步与崩解剂、填充剂和润滑剂组成药物组合物。本发明通过三元载体的协同作用和热熔挤出技术，使替格瑞洛以无定形态稳定存在，显著提高了药物的溶出度和口服生物利用度。实验表明，该制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min溶出度≥85%，在比格犬体内相对生物利用度达市售片的150%~250%，且稳定性优异，6个月加速试验无结晶现象，具有重大的临床价值和市场前景。

本发明涉及一种二甲双胍和恩格列净的复方制剂及其制备方法，针对现有二甲双胍生物利用度低、控糖效果不持久的问题，发明人先采用热熔挤出工艺制备二甲双胍固体分散体，将固体分散体与润滑剂混合后压片得到片芯，恩格列净通过包衣的形式喷涂上药。但是热熔挤出工艺应用于二甲双胍制剂时存在药物高温降解、载体与增塑剂筛选困难、挤出产物成型难等技术缺陷，发明人优化热熔挤出工艺参数和配伍，选择合适的聚合物载体、增塑剂、稳定剂、润滑剂。恩格列净分散在粘合剂共聚维酮溶液后通过包衣的形式包覆在二甲双胍固体分散体外层，在复方片剂外层喷涂包覆包衣层。有效提高其体内生物利用度，同时保证制剂稳定性，适用于工业化连续生产。